Kinderformularium

Selumetinib ist ein selektiver Inhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase 1 und 2 (MEK1/2). Selumetinib blockiert die MEK-Aktivität und den RAF-MEK-ERK-Signalweg. Eine MEK-Inhibition kann folglich die Proliferation und das Überleben von Tumorzellen, bei denen der RAF-MEK-ERK-Signalweg aktiviert ist, hemmen.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die pharmakokinetischen(PK)-Parameter bei pädiatrischen Patienten (3 bis ≤ 18 Jahre) mit NF1-PN und bei erwachsenen Patienten (≥ 18 Jahre) mit NF1-PN sind vergleichbar.

Bei pädiatrischen Patienten (3 bis ≤ 18 Jahre) und einer Dosisstufe von 25 mg/m²:

Orale Clearance	8,8 l/h
Verteilungsvolumen im steady state	78 l
Eliminationshalbwertszeit	ca. 6,2 h

[SmPC Koselugo]

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

Neurofibrome bei Neurofibromatose Typ 1
- oral
  - ≥3 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur Behandlung von symptomatischen, inoperablen plexiformen Neurofibromen (PN) bei Neurofibromatose Typ 1 (NF1).

Kinder unter 3 Jahren:
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Selumetinib bei Kindern unter 3 Jahren ist nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Kinder und Jugendliche ab 3 Jahren:
Die empfohlene Dosis Koselugo beträgt 25 mg/m² Körperoberfläche (body surface area, BSA), zweimal täglich oral eingenommen (alle 12 Stunden). Die Dosierung wird bei erwachsenen und pädiatrischen Patienten auf den einzelnen Patienten, basierend auf der BSA (mg/m²), individuell abgestimmt und auf die nächste erreichbare 5 mg- oder 10 mg-Dosis (bis zu einer maximalen Einzeldosis von 50 mg) gerundet. Es können unterschiedliche Stärken der Selumetinib Kapseln kombiniert werden, um die gewünschte Dosis zu erreichen.

Körperoberfläche (BSA)	Empfohlene Dosis
0,55 – 0,69 m²	20 mg am Morgen und 10 mg am Abend
0,70 – 0,89 m²	20 mg zweimal täglich
0,90 – 1,09 m²	25 mg zweimal täglich
1,10 – 1,29 m²	30 mg zweimal täglich
1,30 – 1,49 m²	35 mg zweimal täglich
1,50 – 1,69 m²	40 mg zweimal täglich
1,70 – 1,89 m²	45 mg zweimal täglich
≥ 1,90 m²	50 mg zweimal täglich

^[Ref.]

Präparate im Handel

Hartkapseln 10 mg, 25 mg

Die im Handel befindlichen Präparate enthalten Selumetinib in Form von Selumetinib Hydrogensulfat. Die Angabe der Wirkstoffkonzentration und Dosierung ist jeweils auf Selumetinib bezogen.

Um die Rückverfolgbarkeit biologischer Arzneimittel zu verbessern, müssen die Bezeichnung des Arzneimittels und die Chargenbezeichnung des angewendeten Arzneimittels eindeutig dokumentiert werden.

Präparat im Handel:

Präparat	Darreichungsform	Stärke (Selumetinib)	Applikationsweg	Natriumgehalt	Problematische Hilfsstoffe	Anwendungshinweis	Altersangabe
Koselugo® 10 mg / 25 mg Hartkapseln ▼	Hartkapsel	10 mg 25 mg	oral	k.A.	-	Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten	ab 3 Jahren

^{k.A.: keine Angabe, ▼ unterliegt zusätzlicher Überwachung – Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung zu melden}

Die Fachinformationen wurden am 11.12.2025 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Neurofibrome bei Neurofibromatose Typ 1 (NF1)
Oral 3 Jahre bis 18 Jahre ^[1] 50 mg/m²/Tag in 2 Dosen. Max: 100 mg/Tag. Reduce the dose in case of intolerability.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Sehr häufig (>10 %): verschwommenes Sehen, Erbrechen, Diarrhö, Übelkeit, Stomatitis, trockene Haut, akneähnliche Dermatitis, Paronychie, Hautausschläge (nicht-akneähnlich), Haarveränderungen, Fieber, Asthenie-bedingte Ereignisse, peripheres Ödem, CPK im Blut erhöht, Hämoglobin erniedrigt, AST erhöht, Albumin im Blut erniedrigt, ALT erhöht, erhöhter Kreatininwert im Blut, Auswurffraktion verkleinert, erhöhter Blutdruck

Häufig (1-10 %): Dyspnoe, Mundtrockenheit, Gesichtsödem

[SmPC Koselugo]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Erbrechen, Diarrhö, Übelkeit, Stomatitis, Obstipation, trockene Haut, Hautausschläge (akneähnlich), Paronychie, Hautausschläge (nicht-akneähnlich), Haarveränderungen, Asthenie-bedingte Ereignisse, peripheres Ödem, CPK im Blut erhöht, Hämoglobin erniedrigt, AST erhöht, ALT erhöht

Häufig (1-10 %): verschwommenes Sehen, Dyspnoe, Mundtrockenheit, Fieber, Gesichtsödem, Albumin im Blut erniedrigt, erhöhter Kreatininwert im Blut, Auswurffraktion verkleinert, erhöhter Blutdruck

Gelegentlich (0,1-1 %): retinale Pigmentepithel-ablösung (RPED)/zentrale seröse Retinopathie (CSR), retinaler Venenverschluss (RVO)

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil
Schwere Einschränkung der Leberfunktion

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Es wurde ein einzelner Fall von RPED, CSR und RVO bei einem einzelnen pädiatrischen Patienten mit pilozytischem Astrozytom unter einer Monotherapie mit Selumetinib beobachtet.
Trockene Haut, Veränderungen der Haarfarbe, Paronychie und makulopapulöser Hautausschlag wurden häufiger bei jüngeren Kindern (im Alter von 3 – 11 Jahren) und akneähnlicher Hautausschlag häufiger bei post-pubertären Kindern (im Alter von 12 – 16 Jahren) beobachtet.
Selumetinib ist als Kapsel erhältlich, die im Ganzen geschluckt werden muss. Bei einigen Patienten, insbesondere bei Kindern < 6 Jahren, kann aus entwicklungsbedingten, anatomischen oder psychologischen Gründen die Gefahr bestehen, sich an einer Kapsel zu verschlucken. Daher sollten Selumetinib-Kapseln nicht bei Patienten angewendet werden, die nicht in der Lage oder nicht bereit sind, die Kapsel im Ganzen zu schlucken.

[SmPC Koselugo]

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

PROTEINKINASE-INHIBITOREN

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

BCR-ABL-Tyrosinkinase-Inhibitoren
	Dasatinib Sprycel®	L01EA02
	Imatinib Glivec®, Imanivec®	L01EA01
	Nilotinib Tasigna®	L01EA03

BRAF-Serin-Threoninkinase-Inhibitoren
	Dabrafenib Finlee®, Tafinlar®	L01EC02

Anaplastische Lymphomkinase (ALK)-Inhibitoren
	Crizotinib Xalkori®	L01ED01

Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MEK)-Inhibitoren
	Trametinib Mekinist®, Spexotras®	L01EE01

Andere Proteinkinase-Inhibitoren
	Entrectinib Rozlytrek®	L01EX14
	Larotrectinib Vitrakvi®	L01EX12

PROTEINKINASE-INHIBITOREN
	Crizotinib Xalkori®	L01ED01
	Dabrafenib Finlee®, Tafinlar®	L01EC02
	Dasatinib Sprycel®	L01EA02
	Entrectinib Rozlytrek®	L01EX14
	Imatinib Glivec®, Imanivec®	L01EA01
	Larotrectinib Vitrakvi®	L01EX12
	Nilotinib Tasigna®	L01EA03
	Trametinib Mekinist®, Spexotras®	L01EE01

Referenzen

AstraZeneca AB, SmPC Koselugo (EU/1/21/1552) Rev 7, 28-01-2026, www.ema.europa.eu

Datenschutzhinweis

Selumetinib

Selumetinib

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Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Kontraindikationen allgemein

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

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Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)

Überdosierung