Abacavir

Wirkstoff
Abacavir
Handelsname
Ziagen®
ATC-Code
J05AF06

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Abacavir ist ein nukleosidanaloger Reverse-Transkriptase-Hemmer (NRTI). Es ist ein wirksamer, selektiver Inhibitor von HIV (humanes Immundefizienz-Virus)-1 und HIV-2.

Pharmakokinetik bei Kindern

Es sind keine spezifischen Informationen für Kinder vorhanden.

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Behandlung HIV-Infektion
    • oral
      • ≥0 Monate bis <3 Monate: off-label
      • ≥3 Monate bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral in der antiretroviralen Kombinationstherapie zur Behandlung von Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus (HIV) bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern.

Kinder im Alter von unter 3 Monaten: Die Erfahrung bei Kindern unter drei Monaten ist begrenzt.

Kinder im Alter von drei Monaten bis zu einem Jahr: Die empfohlene Dosis beträgt 8 mg/kg zweimal täglich. Wenn ein zweimal tägliches Dosierschema nicht praktikabel ist, kann ein einmal tägliches Dosierschema (16 mg/kg/Tag) in Betracht gezogen werden.

Kinder (mit einem Körpergewicht von weniger als 25 kg): Kinder ab einem Alter von einem Jahr: Die empfohlene Dosis beträgt 8 mg/kg zweimal täglich oder 16 mg/kg einmal täglich bis zu einer Tageshöchstdosis von insgesamt 600 mg.

Erwachsene, Jugendliche und Kinder (mit einem Körpergewicht von mindestens 25 kg): Die empfohlene Dosis beträgt 600 mg pro Tag. Diese kann entweder als zweimal tägliche Dosis von 300 mg oder als einmal tägliche Dosis von 600 mg eingenommen werden.

[Ref.]

Präparate im Handel

Lösung zum Einnehmen 20 mg/mL
Filmtabletten 300 mg

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Abacavir) Applikationsweg Natriumgehalt Problematische Hilfsstoffe Aroma Anwendungshinweis Schulungsmaterial
Ziagen Lösung zum Einnehmen 20 mg/mL oral natriumfrei Sorbitol, Saccharin, Methyl-4-hydroxybenzoat, Propyl-4-hydroxybenzoat, Propylenglykol Erdbeeraroma, Bananenaroma - -
Ziagen Filmtabletten 300 mgT2, S oral natriumfrei Polysorbat 80 - Tabletten können zerkleinert und mit einer kleinen Menge an halbfester Nahrung verabreicht werden. Blaue Hand


T2: teilbar in zwei gleiche Dosen, S: suspendierbar, „natriumfrei“: weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Einheit

Die Fachinformationen wurden am 25.08.2022 aufgerufen.

Neben den aufgeführten Präparaten befinden sich diverse Generika im Handel.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • Neugeborene
      [5]
      • 4 mg/kg/Tag in 2 Dosen.

      • Die Verschreibung einer antiretroviralen Therapie für Kinder ist Ärzten und Ärztinnen eines HIV-Teams vorbehalten. Die verfügbaren Kombinationen der retroviralen Therapie unterliegen einem ständigen Wandel. Die oben genannte Dosierung ist daher nur ein Richtwert.

        off-label

    • 1 Monat bis 3 Monate
      [5]
      • 8 mg/kg/Tag in 2 Dosen.

      • Die Verschreibung einer antiretroviralen Therapie für Kinder ist Ärzten und Ärztinnen eines HIV-Teams vorbehalten. Die verfügbaren Kombinationen der retroviralen Therapie unterliegen einem ständigen Wandel. Die oben genannte Dosierung ist daher nur ein Richtwert.

        off-label

    • 3 Monate bis 18 Jahre
      [5] [6] [8]
      • 16 mg/kg/Tag in 1 - 2 Dosen. Max: 600 mg/Tag.

      • Die Verschreibung einer antiretroviralen Therapie für Kinder ist Ärzten und Ärztinnen eines HIV-Teams vorbehalten. Die verfügbaren Kombinationen der retroviralen Therapie unterliegen einem ständigen Wandel. Die oben genannte Dosierung ist daher nur ein Richtwert.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Neuropsychiatrische Syndrome sind sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen beschrieben worden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Anorexie, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Hautausschlag (ohne systemische Symptome), Fieber, Lethargie, Müdigkeit

Selten (0,01-0,1 %): Pankreatitis

Sehr selten (<0,01 %): Laktatazidose, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse

Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen (Hautausschlag (für gewöhnlich makulopapulös oder urtikariell), Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Geschwüre im Mund, Dyspnoe, Husten, Halsschmerzen, akutes Atemnotsyndrom bei Erwachsenen, respiratorische Insuffizienz, Fieber, Lethargie, allgemeines Unwohlsein, Ödeme, Lymphadenopathie, Hypotonie, Konjunktivitis, Anaphylaxie, Kopfschmerzen, Parästhesie, Lymphopenie, erhöhte Leberfunktionswerte, Hepatitis, Leberversagen, Myalgie, Myolyse, Arthralgie, erhöhte Kreatin-Phosphokinase-Werte, erhöhte Kreatinin-Werte, Nierenversagen), Gewichtszunahme, Anstieg der Blutlipid- und Blutglucosewerte, Immun-Rekonstitutions-Syndrom, Osteonekrose.

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Risiko für lebensbedrohliche Anaphylaxie. Cave: Hautreaktionen. Nach dem Auftreten einer Überempfindlichkeitsreaktion darf die Therapie niemals erneut begonnen werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Informationen finden Sie unter: hiv-druginteractions.org

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir - oral und intravenös

Acic®, Wariviron®, Zovirax®
J05AB01

Cidofovir

Vistide®
J05AB12

Ganciclovir

Cymeven®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Phosphonsäure-Derivate

Foscarnet

Foscavir®
J05AD01
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Emtricitabin

Emtriva®
J05AF09

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®
J05AF05
J05AF13
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Doravirin

Pifeltro®
J05AG06

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®, Dectova®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR20
J05AR13
J05AR25
J05AR18
J05AR19
J05AR03
J05AR09

Lopinavir + Ritonavir

Kaletra®; Syn.: LPV
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
J05AX24
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP51

Sofosbuvir

Sovaldi®
J05AP08
J05AP55

Referenzen

  1. Scherpbier HJ, et al, Once-daily highly active antiretroviral therapy for HIV-infected children: safety and efficacy of an efavirenz-containing regimen., Pediatrics, 2007, 119, e705-15
  2. Palma P, et al, Successful simplification of protease inhibitor-based HAART with triple nucleoside regimens in children vertically infected with HIV, AIDS, 2007, 21, 2465-72
  3. Green H, et al, Lamivudine/abacavir maintains virological superiority over zidovudine/lamivudine and zidovudine/abacavir beyond 5 years in children, AIDS, 2007, 21, 947-55
  4. Soler Palacin P, et al, Neuropsychiatric reaction induced by abacavir in a pediatric human immunodeficiency virus-infected patient., Pediatr Infect Dis J., 2006, 25, 382
  5. The Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of Children Living with HIV, Guideline for the use of Antiretroviral agents in pediatric HIV infection - Abacavir Rev April 2022, https://clinicalinfo.hiv.gov/en/guidelines/pediatric-arv/abacavir , last access 29/08/22
  6. Bamford, A., et al (PENTA Steering Committee) (2015), Paediatric European Network for Treatment of AIDS (PENTA) guidelines for treatment of paediatric HIV-1 infection 2015: optimizing health in preparation for adult life. , HIV Med, 2015, doi:10.1111/hiv.12217
  7. ViiV Healthcare BV, SmPC Ziagen 300 mg Filmtabletten (EU/1/99/112/001), 01/2021
  8. ViiV Healthcare BV, SmPC Ziagen 20 mg/ml Lösung zum Einnehmen (EU/1/99/112/002), 01/2021

Änderungsverzeichnis

  • 14 April 2023 13:56: Die max. Tagesdosis von 600 mg/Tag für Kinder < 3 Monate wurde entfernt (Grund: max. Tagesdosis würde nur bei 150 kg bzw. 75 kg erreicht werden)
  • 29 August 2022 13:20: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung