Dimetinden

Wirkstoff
Dimetinden
Handelsname
Fenistil®
ATC-Code
R06AB03

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Dimetinden gehört zur Gruppe der Antihistaminika und ist ein Histamin-H1-Rezeptorantagonist. Dimetinden ist ein kompetitiver Histaminhemmer, der die H1-Rezeptoren blockiert. In geringen Konzentrationen stimuliert es die Histamin-Methyltransferase mit der Folge, dass Histamin deaktiviert wird. Es besitzt eine starke H1-Rezeptor-Affinität und ist ein potenter Mastzellenstabilisator. Zudem wirkt es wie ein lokales Anästhetikum. Auf H2-Rezeptoren hat es keinen Einfluss. Dimetinden wirkt außerdem antagonistisch gegenüber Bradykinin, Serotonin und Acetylcholin. Es handelt sich um ein racemisches Gemisch, wobei R-(–)-Dimetinden eine höhere H1-antihistaminische Aktivität besitzt. Es trägt beträchtlich zur Senkung der überhöhten Permeabilität der Kapillaren bei, die mit den unmittelbaren Überempfindlichkeitsreaktionen in Zusammenhang steht. [Ref.]

Pharmakokinetik bei Kindern

  • Resorption:
    • Die systemische Bioverfügbarkeit von Dimetinden in Tropfen liegt bei ca. 70 %. Eine Anfangsreaktion ist innerhalb von 30 min. zu erwarten und eine maximale Reaktion innerhalb von 5 Stunden. Die maximalen Serumkonzentrationen von Dimetinden werden innerhalb von 2 Stunden nach der Verabreichung der Lösung zum Einnehmen oder Dragees zu 1 mg erreicht. [Ref.]
  • Verteilung:
    • Bei Konzentrationen zwischen 0,09 und 2 μg/ml kommt es zu einer ca. 90%igen Bindung von Dimetinden an menschliche Plasmaproteine. [Ref.]
  • Biotransformation: Zu den metabolischen Reaktionen zählen Hydroxylierung und Methoxylierung der Verbindung. [Ref.]
  • Elimination:
    • Die scheinbare Eliminationshalbwertszeit liegt bei ca. 6 Stunden. Dimetinden und seine Metaboliten werden sowohl über die Gallen- als auch die Harnwege ausgeschieden. [Ref.]

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Allergische Reaktionen, Juckreiz
    • oral
      • ≥1 Jahr bis <18 Jahre: zugelassen*

*bei allergischem Schnupfen ab 6 Jahren

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral zur symptomatischen Linderung von:

  • histaminbedingtem Juckreiz
  • Windpockenassoziiertem Juckreiz bei Kleinkindern
  • Allergischem Schnupfen bei Patienten über 6 Jahren
  • Nesselsucht (Urtikaria)
  • Insektenstichen (nur Fenistil Tropfen nicht Fenistil Dragees zugelassen)

Dosierung:
Gegenanzeige: Säuglinge und Kinder unter 1 Jahr.
Kinder von 1 bis 11 Jahren: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 0,1 mg Dimetindenmaleat pro kg Körpergewicht (0,1 mg/kg KG) verteilt auf 3 gleiche Einzeldosen.
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 3 bis 6 mg Dimetindenmaleat verteilt auf 3 Einzeldosen. 

[Ref.]

Präparate im Handel

Tropfen 1 mg/mL
Dragées 1 mg
Injektionslösung 1 mg/mL (nur bei Erwachsenen zugelassen)

1 mg Dimetindenmaleat ≙ 0,716 mg Dimetinden

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Dimetindenmaleat) Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis Altersangabe
Fenistil® Tropfen Tropfen 1 mg/mL (1 mL ≙ ca. 20 Tropfen)  Benzoesäure (1 mg/mL)
Propylenglykol (100 mg/mL)		 Zum Antropfen die Flasche mit dem Tropfer senkrecht nach unten halten. Bei Antropfschwierigkeiten mit dem Finger mehrmals auf den Flaschenboden klopfen. Die Tropfen werden unverdünnt (z. B. mit einem Teelöffel) eingenommen. ab 1 Jahr
Fenistil® Dragees überzogene Tablette  1 mgT0 Lactose
Sucrose		 - ab 3 Jahren

 

T0: nicht teilbar

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Allergische Reaktionen, Juckreiz
  • Oral
    • 1 Jahr bis 12 Jahre
      [1] [2]
      • Dimetindenmaleat: 0,1 mg/kg/Tag in 3 Dosen. Max: 3 mg/Tag.

      • 0,1 mg = 2 Tropfen

    • 12 Jahre bis 18 Jahre
      [1]
      • Dimetindenmaleat: 3 - 6 mg/Tag in 3 Dosen.

      • 1 mg = 20 Tropfen

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Die Einnahme kann zu einem herabgesetzten Reaktions- und Konzentrationsvermögen führen. Bei jüngeren Kindern können Antihistaminika möglicherweise zu Erregungszuständen führen [SmPC Fenistil].

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Ermüdung

Häufig (1-10 %): Schläfrigkeit, Nervosität

Selten (0,01-0,1 %): Erregung, Kopfschmerzen, Schwindel, Magen-Darm-Beschwerden, Übelkeit, trockener Mund, trockener Rachen

Sehr selten (<0,01 %): Anaphylaktoide Reaktionen einschließlich Gesichtsödem, Pharynxödem, Hautausschlag, Muskelkrämpfe und Atemnot

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen bei Kindern

Kontraindiziert bei Kindern <1 Jahr, da die sedierende Wirkung zur Schlafapnoe führen kann. [SmPC Fenistil]

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ANTIHISTAMINIKA ZUR SYSTEMISCHEN ANWENDUNG

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Aminoalkylether

Clemastin

Tavegil®
R06AA04

Dimenhydrinat

Vomex A®, Vertigo-Vomex®, Vomacur®, Superpep®, Rodavan S®, RubieMen®, Reisegold®
R06AA52

Diphenhydramin

Emesan®, Vivinox Sleep®, Dorm®, Halbmond®
R06AA02
Phenothiazin-Derivate

Promethazin

Atosil®, Proneurin®
R06AD02
Piperazin-Derivate

Cetirizin

Cetidex®, Reactine®, Zyrtex®
R06AE07

Levocetirizin

Xusal®
R06AE09
Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung

Desloratadin

Aerius®
R06AX27

Loratadin

Lorano®
R06AX13

Referenzen

  1. Novartis , SPC Fenistil (RVG 01528) 02-06-2017
  2. Rademaker C.M.A. et al, Geneesmiddelen-Formularium voor Kinderen [Arzneimittel-Formularium für Kinder], 2007
  3. GlaxoSmithKline, SmPC Fenistil® Tropfen (6336562.00.02), 10/2021
  4. GlaxoSmithKline, SmPC Fenistil® Dragees (6336562.00.01), 10/2020

Änderungsverzeichnis

  • 16 Januar 2023 10:12: Überarbeitung und Aktualisierung. Spezifizierung der Bezugsgröße (Salz/Reinstoff). Die Dosierungsempfehlungen und die Angaben im Präparateabschnitt beziehen sich auf das Salz Dimetindenmaleat. Änderungen im Präparateabschnitt und Zulassungsstatus.
  • 12 April 2021 13:20: Altersanpassung der Dosierungsempfehlung von 1 Monat auf 1 Jahr entsprechend Fachinformation.

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung