Breast Cancer Resistance Protein (BCRP)

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Das Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) ist ein membranständiger Effluxtransporter, der die körpereigenen Zellen vor toxischen Substanzen schützt. BCRP wird vor allem von Zellen der Niere, Leber und Plazenta sowie der Blut-Hirn-Schranke exprimiert. Substrate von BCRP werden physiologisch nach ihrer Resorption aus dem Zellinneren gepumpt, weshalb BCRP-Inhibitoren ihre Bioverfügbarkeit und ggf. ihre Wirksamkeit erhöhen können. Induktoren können die Substratspiegel erniedrigen [1].

Tabelle 1: Auswahl kinderrelevanter BCRP-Substrate, -Inhibitoren und -Induktoren (kein Anspruch auf Vollständigkeit)

BCRP-Substrate [1,2,3] BCRP-Inhibitoren [1,2,4,5] BCRP-Induktoren [6]
Allopurinol
Amisulprid
Apixaban
Artesunat
Ataluren
Carboplatin
Celecoxib
Cisplatin
Clofarabin
Dasatinib
Daunorubicin
Delafloxacin
Docetaxel
Dolutegravir
Doxorubicin
Eltrombopag
Etoposid
Ezetimib
Fluorouracil
Folsäure
Imatinib
Irinotecan
Ivermectin
Lamivudin
Larotrectinib		 Ledipasvir
Leflunomid
Methotrexat
Mitoxantron
Mycophenolatmofetil
Nilotinib
Nitrofurantoin
Östrogene, konjugiert
Pantoprazol
Pibrentasvir
Pravastatin
Ritonavir
Rivaroxaban
Rosuvastatin
Sofosbuvir
Sulfasalazin
Sumatriptan
Teniposid
Tenofovir
Testosteron und
-Derivate
Tezacaftor
Velpatasvir
Vincristin
Zidovudin		 Beclomethason
Buprenorphin
Cannabidiol
Ciclosporin
Cobicistat
Coffein
Dasatinib
Dexamethason
Dronabinol
Eltrombopag
Estradiol und -Derivate
Fusidinsäure
Imatinib
Isavuconazol
Itraconazol
Ketoconazol
Lansoprazol
Ledipasvir
Netupitant
Nilotinib
Omeprazol
Pantoprazol
Pibrentasvir
Pravastatin
Rilpivirin		 Ritonavir
Rolapitant
Sapropterin
Saquinavir
Sulfasalazin
Telmisartan
Vandetanib
Velpatasvir

















 Apalutamid
Cholesterol
Dovitinib
Venlafaxin

 

Literatur

  1. DocCheck Medical Services GmbH. DocCheck Flexikon. Verfügbar unter: https://flexikon.doccheck.com/de/BCRP. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021
  2. ABDA-Datenbank: Interaktionen BRD (WEB). Werbe- und Vertriebsgesellschaft Deutscher Apotheker mbH / ABDATA. Verfügbar unter: https://www.pharmazie.com. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021
  3. Drugbank online. BCRP/ABCG2 Substrates. Verfügbar unter: https://go.drugbank.com/categories/DBCAT002663. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021
  4. Montanari F, Cseke A, Wlcek K, Ecker G. 2017. Virtual Screening of DrugBank Reveals Two Drugs as New BCRP Inhibitors. SLAS Discovery, Vol. 22(1) 86–93; doi: 10.1177/1087057116657513
  5. Drugbank online. BCRP/ABCG2 Inhibitors. Verfügbar unter: https://go.drugbank.com/categories/DBCAT002662. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021
  6. Drugbank online. BCRP/ABCG2 Inducers. Verfügbar unter: https://go.drugbank.com/categories/DBCAT003986. Zuletzt aufgerufen: 14.10.2021