Estradiol

Wirkstoff
Estradiol
Handelsname
Dermestril®, Estramon®, Estreva®, Estrifam®, Femoston®, Fem7®, Gynokadin®, Lenzetto®, Linoladiol®, Progynova®, Sisare®, Syn: Östradiol
ATC-Code
G03CA03

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Synthetisches 17ß-Estradiol ist chemisch und biologisch mit dem körpereigenen humanen Estradiol identisch. Körpereigenes 17β-Estradiol induziert die primären und sekundären weiblichen Geschlechtsmerkmale und erhält sie aufrecht. Estradiol ist gegen Beschwerden, die als Folge eines Östrogenmangels entstehen, wirksam und beugt der Entstehung einer Osteoporose vor. Die biologischen Wirkungen von 17β-Estradiol werden über spezifische, gewebeabhängig exprimierte Östrogenrezeptoren vermittelt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Es sind keine Informationen für Kinder vorhanden.

PK-Daten bei Erwachsenen:

oral:
-  Tmax:: 4-8 Stunden
- Cmax:: 30 pg/mL 

Nach Absetzen werden die normalen Estradiol- und Estron-Plasmakonzentrationen innerhalb von 3–4 Tagen wiederhergestellt- [SmPC Progynova]

transdermal:
- Bioverfügbarkeit: ca. 20x höher als nach oraler Verabreichung. 
- Cmax bei postmenopausalen Frauen (Dosis 25/37,5/50/100 µg/24 Stunden):  ca. 25 pg/mL, 35 pg/mL, 50–55 pg/mL bzw. 95–105 pg/mL
- Vd: 1,2 L/kg

Innerhalb von 24 Stunden nach Entfernen des Pflasters kehren die Plasmakonzentrationen auf den Ausgangswert zurück. [SmPC Estradiol Sandoz]

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Pubertätsinduktion bei Pubertas tarda: Hypogonadismus
    • oral
      • Mädchen ≥11 Jahre: off-label
    • transdermal
      • Mädchen ≥11 Jahre: off-label
  • Priming vor Wachstumshormonstimulationstest
    • oral
      • Mädchen ≥8 Jahre: off-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Estradiol hat keine Zulassung für Kinder in Deutschland.

Oral zur Hormonsubstitutionstherapie (HRT) bei Estrogenmangelsymptomen nach der Menopause.

Kinder und Jugendliche:
Estradiol ist nicht für die Verwendung bei Kindern und Jugendlichen indiziert.

Erwachsene:
Dosierung siehe Fachinformation

[Ref.]

Transdermal zur
- Hormonsubstitutionstherapie (HRT) bei Estrogenmangelsymptomen nach der Menopause. HRT bei Estrogenmangelsymptomen bei Frauen, deren letzte Monatsblutung mindestens 12 Monate zurückliegt
- Prävention einer Osteoporose bei postmenopausalen Frauen mit hohem Frakturrisiko, die eine Unverträglichkeit oder Kontraindikation gegenüber anderen zur Osteoporoseprävention zugelassenen Arzneimitteln aufweisen 

Kinder:
Estradiol darf bei Kindern nicht angewendet werden.

Erwachsene:
Dosierung siehe Fachinformation

[Ref.]

 

Präparate im Handel

Filmtabletten 1 mg, 2 mg
(überzogene) Tabletten (als Valerat) 0,76 mg, 1,53 mg
7 Tage: transdermales Pflaster 25 µg/24 h, 50 µg/24 h, 75 µg/24 h, 100 µg/24 h
3-4 Tage: transdermales Pflaster 25 µg/24 h, 37,5 µg/24 h, 50 µg/24 h, 75 µg/24 h, 100 µg/24
Gel 0,6 mg/g, 1 mg/g
Dosierspray (transdermal) 1,53 mg/Sprühstoß

Orale Anwendung

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke
 Problematische Hilfsstoffe
Progynova® 21 mite überzogene Tablette 1 mgT0 Estradiolvalerat (=0,76 mg Estradiol) Lactose,
Sucrose
Progynova® 21 überzogene Tablette 2 mgT0 Estradiolvalerat (=1,53 mg Estradiol) Lactose,
Sucrose
Estrifam® Filmtablette 1 mgT0 Estradiol
2 mgT0 Estradiol		 Lactose


T0: nicht teilbar

Anwendungshinweis: Einnahme möglichst immer zur gleichen Tageszeit unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit.

Transdermale Anwendung

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparat Darreichungsform Stärke (Estradiol)
 Problematische Hilfsstoffe Anwendungshinweis
DERMESTRIL® transdermales Pflaster 25 μg/24 Stunden
50 μg/24 Stunden		 - 2 mal wöchentlich (nach 3-4 Tagen) auf die Haut kleben
DERMESTRIL®-Septem transdermales Pflaster 25 μg/24 Stunden
50 μg/24 Stunden
75 μg/24 Stunden		 - 1 mal wöchentlich (nach 7 Tagen) auf die Haut kleben
ESTRAMON® transdermales Pflaster 25 μg/24 Stunden
37,5 μg/24 Stunden
50 μg/24 Stunden
75 μg/24 Stunden
100 μg/24 Stunden		 Sojaöl 2 mal wöchentlich (nach 3-4 Tagen) auf die Haut kleben
ESTRAMON® UNO transdermales Pflaster 50 μg/24 Stunden
75 μg/24 Stunden
100 μg/24 Stunden		 Sojaöl 1 mal wöchentlich (nach 7 Tagen) auf die Haut kleben


Die Fachinformationen wurden am 21.05.2021 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Pubertätsinduktion bei Pubertas tarda: Hypogonadismus
  • Oral
    • Mädchen ≥ 11 Jahre
      [1] [3] [6] [11]
      • Initialdosis während des ersten Jahres (0-12 Monate): 5 microg./kg/Tag in 1 Dosis vor dem Schlafengehen.

      • Danach:

          Standardschema Bei Hinweis auf schnelleren Verlauf der Pubertät in höherem Alter oder klinischen Anzeichen (z. B. Brustentwicklung, erhöhte Wachstumsgeschwindigkeit)
        13 - 24 Monate 5 microg./kg/Tag 7,5 microg./kg/Tag
        25 - 30 Monate 7,5 microg./kg/Tag 10 microg./kg/Tag
        31 - 36 Monate 10 microg./kg/Tag 15 microg./kg/Tag
        37 - 42 Monate 15 microg./kg/Tag 20 microg./kg/Tag
        43 - 48 Monate 20 microg./kg/Tag Weitere Dosistitration bis zur Erwachsenendosis (2 mg).
        ≥49 Monate Weitere Dosistitration bis zur Erwachsenendosis (2 mg)  


        Dosistitration individuell anpassen.

        off-label

  • Transdermal
    • Mädchen ≥ 11 Jahre
      [3] [4] [5] [12] [15]
      •   < 40 kg > 40-55 kg > 55kg
        1. Jahr 3,1 microg. 4,2 microg. 6,2 microg.
        2. Jahr 6,2 microg. 8,3 microg. 12,5 microg.
          < 50 kg 50 - 65 kg ≥ 65 kg
        3. Jahr 16,7 microg. 18,8 microg. 25 microg.
        ab 4. Jahr 1 microg./kg/Tag 1 microg./kg/Tag 1 microg./kg/Tag

         

          Pflaster 25 microg. Pflaster 37,5 microg. Pflaster 50 microg.
        3,1 microg. 1/8 Pflaster 1/12 Pflaster 1/16 Pflaster
        4,2 microg. 1/6 Pflaster 1/9 Pflaster 1/12 Pflaster
        6,2 microg. 1/4 Pflaster 1/6 Pflaster 1/8 Pflaster
        8,3 microg. 1/3 Pflaster 2/9 Pflaster 1/6 Pflaster
        12,5 microg. 1/2 Pflaster 1/3 Pflaster 1/4 Pflaster
        16,7 microg. 2/3 Pflaster 4/9 Pflaster 1/3 Pflaster
        18,8 microg. 3/4 Pflaster 1/2 Pflaster 3/8 Pflaster
        25 microg. Ganzes Pflaster 2/3 Pflaster 1/2 Pflaster

         

      • 1. und 2. Jahr:  Vor dem Schlafengehen aufbringen und am nächsten Morgen entfernen.
        3. Jahr:         Gewünschte Dosis in zwei gleiche Teile schneiden und abends beide Teile auf die Haut aufbringen. Am nächsten Morgen ein Teil entfernen und den zweiten Teil tagsüber auf der Haut belassen. Am Abend den zweiten Teil entfernen, bevor ein neues Pflaster-Paar aufgetragen wird.
        4. Jahr: Das ganze Pflaster dreimal wöchentlich anwenden (= alle 2-3 Tagen wechseln). Zu Beginn des 4. Jahres soll der Serum-Estradiol-Spiegel am Morgen nach der Abenddosis bestimmt werden (Zielbereich: 150–450 pmol/L).

        off-label
Priming vor Wachstumshormonstimulationstest
  • Oral
    • Mädchen ≥ 8 Jahre < 20 kg
      [2] [7] [14]
      • 1 mg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        an 3 Abenden vor der Testung

      • off-label

    • Mädchen ≥ 8 Jahre ≥ 20 kg
      [2] [7]
      • 2 mg/Tag in 1 Dosis
      • Behandlungsdauer:

        an 3 Abenden vor der Testung

      • off-label

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Bei transdermaler Anwendung: leichte Hautreaktionen [Cisternino 1991].

Bei oraler Anwendung: mäßige vorübergehende Brustvergrößerung bei Verwendung von Estradiol zur Vorbereitung [Martínez 2000].

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

bei oraler Anwendung:

Häufig (1-10 %): Veränderungen des Körpergewichts (Zu- oder Abnahme), Kopfschmerzen, Übelkeit, abdominale Schmerzen, Ausschlag, Pruritus, Blutungen aus Uterus oder Vagina, Veränderungen der Menstruationsblutungsmuster, verstärkte oder abgeschwächte Entzugsblutungen, Zwischenblutungen in Form von Schmierblutungen oder auch von Durchbruchblutungen (Diese Blutungsunregelmäßigkeiten treten in der Regel bei andauernder Therapie nicht mehr auf.)

Gelegentlich (0,1-1 %): Überempfin lichkeitsreaktionen, depressive Stimmung, Schwindel, Sehstörungen, Palpitationen, Dyspepsie, Appetitzunahme, Chloasma, Erythema multiforme, Erythema nodosum, vaskuläre Purpura, Urticaria, Brustspannen, Brustschmerzen, Ödeme

Selten (0,01-0,1 %): Angstzustände, Veränderungen der Libido, Migräne, Unverträglichkeit von Kontaktlinsen, Blähungen, Erbrechen, Hirsutismus, Akne, Haarausfall, Muskelkrämpfe, Dysmenorrhoe, Vaginalsekretion, ähnliche Beschwerden wie bei einem Prämenstruellen Syndrom,
Vergrößerung der Brüste, Müdigkeit

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen

bei transdermaler Anwendung:

Häufig (1-10 %): Kopfschmerzen, Brustbeschwerden (z.B. Mastalgie, Mastopathien, Empfindlichkeit der Brüste, Vergrößerung der Brüste)

Gelegentlich (0,1-1 %): Haarveränderungen, gesteigertes Schwitzen, Gelenkschmerzen, Wadenkrämpfe, Schwindel, Parästhesien, Migräne, Angst, gesteigerter Appetit, Depression, Schlafstörungen, Nervosität, Übelkeit, Dyspepsie, abdominale Schmerzen, Erbrechen, Thorakalschmerzen, Veränderungen des Blutdruckes, Venenerkrankungen, vaginaler Ausfluss, Durchbruchblutungen, Ödeme, Müdigkeit, Gewichtsveränderungen

Selten (0,01-0,1 %): Schwindel, Parästhesien, Migräne

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

 

Kontraindikationen allgemein

  • bestehender oder früherer Brustkrebs bzw. ein entsprechender Verdacht
  • estrogenabhängiger maligner Tumor bzw. ein entsprechender Verdacht (vor allem Endometriumkarzinom)
  • nicht abgeklärte Blutung im Genitalbereich
  • unbehandelte Endometriumhyperplasie
  • frühere oder bestehende venöse thromboembolische Erkrankungen (vor allem tiefe Venenthrombose, Lungenembolie)
  • bekannte thrombophile Erkrankungen (z. B. Protein-C-, Protein-S- oder Antithrombin Mangel)
  • bestehende oder erst kurze Zeit zurückliegende arterielle thromboembolische Erkrankungen (vor allem Angina pectoris, Myokardinfarkt)
  • akute Lebererkrankung oder zurückliegende Lebererkrankungen, solange sich die relevanten Leberenzym-Werte nicht normalisiert haben
  • Porphyrie
  • vorausgegangene oder bestehende Lebertumoren (gut- oder bösartig)
  • schwere Hypertriglyceridämie

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Interaktionspartner  
Grund		  
Handlungsempfehlung
CYP3A4-Inhibitoren Estradiol wird vorwiegend durch CYP3A4 metabolisiert, daher kann eine gleichzeitige Anwendung von CYP3A4-Hemmern wie Ketoconazol zu erhöhten Plasmaspiegel von Estradiol führen Langzeittherapie mit dieser Kombination vermeiden und auf Anzeichen einer Überdosierung der Steroidhormone (z.B. Übelkeit, Schwindel) achten.
CYP3A4-Induktoren erhöhter Estrogenmetabolismus kann zu einer verminderten Wirkung von Estradiol führen Eine gleichzeitige Verabreichung sollte vermieden werden
Amprenavir, Ritonavir und Nelfinavir In Kombination mit Steroidhormonen enzyminduzierende Eigenschaften, obwohl eigentlich als starke Enzymhemmer bekannt Eine Kombination sollte vermieden werden

Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.

ESTROGENE

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Natürliche und halbsynthetische Estrogene, rein

Estriol - vaginal

Ovestin®, Oekolp®; weiterer ATC-Code: G03CC06, G03CD01
G03CA04
ESTROGENE

Estriol - vaginal

Ovestin®, Oekolp®; weiterer ATC-Code: G03CC06, G03CD01
G03CA04

Referenzen

  1. Noordam C et al., Werkboek Kinderendocrinologie [Arbeitsbuch Kinderendokrinologie], Digitale Veröffentlichung auf www.nvk.nl (nur für Mitglieder), 2010
  2. NVK werkgroep Groeihormoon [NVK Arbeitskreis Wachstumshormone], Protocol voor priming met geslachtshormonen voorafgaande aan groeihormoon stimulatietesten [Protokoll für das Sexualhormon-Priming vor einem Wachstumshormon-Stimulationstest], 13 Dec 2019
  3. Donaldson M et al, Optimal Pubertal Induction in Girls with Turner Syndrome Using Either Oral or Transdermal Estradiol: A Proposed Modern Strategy, Horm Res Paediatr, 2019, 91, 1-11
  4. Ankarberg-Lindgren, C et al, Estradiol matrix patches for pubertal induction: stability of cut pieces at different temperatures, Endocrine Connections, 2019, 8, 360-366
  5. Sas, T et al, Pubertas Tarda -Diagnostiek en behandeling, www.nvk.nl (sectie leden), 17 mei 2016
  6. Bannink EM, et al. , Puberty induction in Turner syndrome: results of oestrogen treatment on development of secondary sexual characteristics, uterine dimensions and serum hormone levels. , Clin Endocrinol (Oxf)., 2009, Feb;70(2), 265-73
  7. Martínez AS et al., Estrogen priming effect on growth hormone (GH) provocative test: a useful tool for the diagnosis of GH deficiency., J Clin Endocrinol Metab, 2000, Nov;85(11), 4168-72
  8. Bayer BV, SmPC Progynova 1 en 2 mg (RVG 05861/05311) 30 January 2024, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
  9. Sandoz B.V. , SmPC Estradiol Sandoz pleister (RVG 19581/19582) 8 February 2024, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
  10. Theramex Ireland Limited. , SmPC Systen (RVG 16080/ 19258/19259) 8 January 2024, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
  11. van Pareren YK, et al., Final height in girls with turner syndrome after long-term growth hormone treatment in three dosages and low dose estrogens. , J Clin Endocrinol Metab., 2003, Mar;88(3), 1119-25
  12. Ankarberg-Lindgren C, et al., Nocturnal application of transdermal estradiol patches produces levels of estradiol that mimic those seen at the onset of spontaneous puberty in girls. , J Clin Endocrinol Metab., 2001, Jul;86(7), 3039-44
  13. Cisternino M. et al , Transdermal estradiol substitution therapy for the induction of puberty in female hypogonadism. , J Endocrinol Invest., 1991, Jun;14(6), 481-8
  14. Molina S, et al., Is testosterone and estrogen priming prior to clonidine useful in the evaluation of the growth hormone status of short peripubertal children?, J Pediatr Endocrinol Metab, 2008, Mar;21(3), 257-6
  15. Ankarberg-Lindgren C, et al., Physiological estrogen replacement therapy for puberty induction in girls: a clinical observational study., Horm Res Paediatr., 2014, 81(4), 239-44
  16. Exeltis Germany GmbH, SmPC Dermestril® 25 μg/24 Stunden, 50 μg/24 Stunden, transdermales Pflaster (30327.00.00), 03/2025
  17. Exeltis Germany GmbH, SmPC DERMESTRIL®-Septem 25/50/75 Mikrogramm/24 Stunden, transdermales Pflaster (46060.00.00), 04/2025
  18. Hexal AG, SmPC ESTRAMON® 37,5 Transdermales Pflaster (50445.00.00), 09/2023
  19. Hexal AG, SmPC ESTRAMON® Transdermales Pflaster (36424.02.00), 06/2018
  20. Hexal AG, SmPC ESTRAMON® UNO 50, 75, 100 , transdermales Pflaster (36415.00.00), 04/2025
  21. Novo Nordisk Pharma GmbH, SmPC Estrifam® 1 mg/2 mg Filmtabletten (40226.00.00), 10/2024
  22. Jenapharm GmbH & Co. KG, SmPC Progynova® 21 mite (6930615.00.00), 10/2023
  23. Jenapharm GmbH & Co. KG, SmPC Progynova® 21 2 mg, überzogene Tablette (6930615.01.00), 10/2023

Änderungsverzeichnis

  • 17 September 2025 11:32: Überprüfung und Aktualisierung. Die wissenschaftliche Literatur wurde ausgewertet. Dies führte zu angepassten Dosisempfehlungen für die Indikationen "Pubertätsinduktion bei Pubertas tarda: Hypogonadismus" und "Priming vor Wachstumshormonstimulationstest" sowie Ergänzung von Nebenwirkungen bei Kindern.
  • 21 Mai 2021 12:39: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung