Valsartan ist ein oral wirksamer, potenter und spezifischer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist. Valsartan besitzt eine selektive Wirkung auf den AT1-Rezeptor-Subtyp, der für die bekannten Effekte von Angiotensin II verantwortlich ist. Die erhöhten Plasmaspiegel von Angiotensin II infolge der AT1-Rezeptorblockade mit Valsartan stimulieren möglicherweise den nicht blockierten AT2-Rezeptor, der die Wirkung des AT1-Rezeptors auszugleichen scheint. Valsartan übt keinerlei partielle agonistische Wirkung auf den AT1-Rezeptor aus. Seine Affinität für den AT1-Rezeptor ist ungefähr 20.000-fach stärker als die für den AT2-Rezeptor. Valsartan hat keine Wirkung auf andere Hormonrezeptoren oder Ionenkanäle mit bekannter Bedeutung für die kardiovaskuläre Regulation.
Die systemische Verfügbarkeit und die Spitzenplasmakonzentration von Valsartan ist bei der Lösung ca. 1,7- bzw. 2,2-fach höher als bei den Tabletten.
In einer Studie mit 26 hypertensiven Kindern (im Alter von 1 bis 16 Jahren), die eine Einzeldosis Valsartan Lösung erhielten (durchschnittlich 0.9 bis 2.0 mg/kg, mit 80 mg als Maximaldosis), ergab sich über den gesamten Altersbereich eine vergleichbare Clearance (l/h/kg) mit der von Erwachsenen, die die gleiche Formulierung erhielten.
Lösung zum Einnehmen 3 mg/ml
Filmtabletten 40 mg, 80 mg, 120 mg, 160 mg, 320 mg
Orale Anwendung
Zur oralen Anwendung stehen Filmtabletten und eine Lösung zum Einnehmen zur Verfügung. Für Kinder und Jugendliche, die nicht in der Lage sind Tabletten zu schlucken wird die Lösung empfohlen.
Lösung
Präparat im Handel:
Präparat | Stärke | Problematische Hilfsstoffe | Aroma |
Diovan® Lösung zum Einnehmen | 3 mg/ml | Sucrose, Methyl-4-hydroxybenzoat | Heidelbeere |
Es wird nicht empfohlen, zwischen Diovan Tabletten und Diovan Lösung zum Einnehmen zu wechseln, wenn es klinisch nicht notwendig ist. Wenn der Wechsel von Diovan Tabletten auf Diovan Lösung zum Einnehmen aus klinischen Erwägungen als notwendig angesehen wird, sollte die Dosis auf Basis des Ansprechens des Blutdrucks und der Verträglichkeit titriert werden. [Ref.]
Filmtabletten
Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):
Präparat | Stärke | Problematische Hilfsstoffe |
Diovan® | 40 mgT2 80 mgT1 160 mgT1 320 mgT1 |
- |
Provas® | 40 mgT2 80 mgT1, M, S, So 160 mgT1, M, S, So 320 mgT1, M, S, So |
- |
Valsartan AbZ | 40 mgT2 80 mgT2 120 mgT2 160 mgT2 320 mgT2 |
- |
Valsartan-ratiopharm® | 40 mgT2, M, S 80 mgT2, M, S 120 mgT2, M, S 160 mgT2, M, S 320 mgT2, M, S |
- |
T1: nur teilbar zur erleichterten Einnahme, T2: teilbar in 2 gleiche Dosen, M: mörserbar, S: suspendierbar, So:sondengängig
Anwendungshinweis:
Die Filmtabletten können unabhängig von einer Mahlzeit gegeben und sollten mit Wasser eingenommen werden. [Ref.]
Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)
Arterielle Hypertonie |
---|
|
Kreatinin-Clearance >30 ml/min: Dosisanpassung nicht erforderlich.
Kreatinin-Clearance <30 ml/min und Dialyse: Die Anwendung wurde wurde nicht untersucht. Daher wird die Anwendung nicht empfohlen.
Die Nierenfunktion und der Kaliumspiegel sollten während der Behandlung mit Valsartan engmaschig überwacht werden. Dies gilt insbesondere bei Begleiterkrankungen (Fieber, Dehydratation), die die Nierenfunktion beeinträchtigen können.
Bei zugrundeliegender chronischer Nierenerkrankung wurde häufiger Hyperkaliämie verzeichnet. Bei Kindern und Jugendlichen häufiger als bei Erwachsenen sind folgende Nebenwirkungen aufgetreten: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥0,1 %):
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (<0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:
[Ref.]
Die vollständige Auflistung aller Nebenwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Schwere Leberinsuffizienz, biliäre Zirrhose und Cholestase
[Ref.]
Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die Valsartan-Lösung ist nicht bioäquivalent zu den Tabletten. Deshalb wird nicht empfohlen, zwischen Tabletten und Lösung zu wechseln, wenn es nicht klinisch notwendig ist. Beim Wechsel von Tabletten auf die Lösung sollte die Dosis halbiert werden. Beim Wechsel von der Lösung auf die Tabletten sollte die Initialdosis gleich bleiben. Cave: Unterdosierungen können auftreten. Eine häufige Kontrolle des Blutdrucks und eine Dosistitration in Abhängigkeit des Blutdrucks und der Verträglichkeit sollte bei beiden Wechseln erfolgen.
Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Clozapin | erhöhtes Risiko für Granulozytopenien/Agranulozytosen | Kombination vermeiden. Regelmäßige Blutbildkontrollen. |
kaliumsparende Diuretika z.B. Amilorid, Triamteren) | erhöhtes Hyperkaliämie-Risiko | Kontrolle der Serum-Kalium-Konzentration. |
Kaliumpräparate | erhöhtes Hyperkaliämie-Risiko | Kontrolle der Serum-Kalium-Konzentration. |
ACE-Inhbitoren z.B. Benazepril, Captopril, Enalapril, Lisinopril, Ramipril | erhöhtes Risiko von Hyperkaliämie, Hypotonie und Niereninsuffizienz | Überwachung der Nierenfunktion, der Elektrolyte und des Blutdrucks. |
NSAIDs und Acetylsalicylsäure | verminderte Blutdrucksenkung / erhöhtes Risiko von Nierenfunktionsstörungen und Hyperkaliämie | Kontrolle des Blutdrucks und der Nierenfunktion. |
COX-2-Inhibitoren z.B. Celecoxib, Etoricoxib | verminderte Blutdrucksenkung / erhöhtes Risiko von Nierenfunktionsstörungen und Hyperkaliämie | Kontrolle des Blutdrucks und der Nierenfunktion. |
Ciclosporin und Tacrolimus | erhöhtes Risiko einer Hyperkaliämie | Kontrolle der Serum-Kalium-Konzentration. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen und einschlägigen Wechselwirkungsdatenbanken zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten, rein | ||
---|---|---|
Atacand®, Blopress®
|
C09CA06 | |
LORZAAR®
|
C09CA01 |