Sugammadex

Wirkstoff
Sugammadex
Handelsname
Bridion®
ATC-Code
V03AB35

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Sugammadex ist ein modifiziertes Gamma-Cyclodextrin, bei dem es sich um eine selektiv Relaxanz-bindende Substanz handelt. Es bildet mit den neuromuskulär blockierenden Substanzen Rocuronium oder Vecuronium im Plasma einen Komplex, wodurch die Menge der für die Bindung an den nikotinergen Rezeptoren in der neuromuskulären Endplatte zur Verfügung stehenden neuromuskulär blockierenden Substanz reduziert wird. Dies führt zu einer Aufhebung der Rocuronium- oder Vecuronium-induzierten Blockade.

Pharmakokinetik bei Kindern

Sugammadex bindet nicht an Plasmaproteine oder Erythrozyten. Es findet keine Metabolisierung statt und die Ausscheidung erfolgt fast vollständig in unveränderter Form über den Urin.

Patientenpopulation Clearance (mL/min)
 Verteilungsvolumen Vd (L)
 T1/2 (h)
Kinder (4 Jahre, 16 kg)
 24 3 2
Kinder (9 Jahre, 29 kg)
 40 5 2
Jugendliche (15 Jahre, 56 kg)
 72 10 2
Erwachsene 84 13 2

[SmPC Bridion]

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Routinemäßige Aufhebung einer Rocuronium-induzierten neuromuskulären Blockade
    • intravenös
      • ≥1 Monat bis <2 Jahre: off-label
      • ≥2 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Intravenös bei  routinemäßiger Aufhebung einer Rocuronium-induzierten Blockade bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 2 bis 17 Jahren

Neugeborene und Kleinkinder 0 Jahre bis 2 Jahre:
Zur Anwendung von Sugammadex bei Kleinkindern (30 Tage bis 2 Jahre) liegen nur begrenzte Erfahrungen vor. Neugeborene (jünger als 30 Tage) wurden nicht untersucht. Die Anwendung von Sugammadex bei Neugeborenen und Kleinkindern wird daher bis zum Vorliegen weiterer Daten nicht empfohlen.

Kinder und Jugendliche 2 Jahre bis <18 Jahre:
Sugammadex 100 mg/ml kann auf 10 mg/ml verdünnt werden, um die Dosiergenauigkeit bei Kindern und Jugendlichen zu erhöhen.
Routinemäßige Aufhebung: Eine Dosierung von 4 mg/kg Sugammadex wird zur Aufhebung einer Rocuronium-induzierten Blockade empfohlen, wenn die Erholung mindestens 1-2 Post-Tetanic Counts (PTC) erreicht hat. Eine Dosierung von 2 mg/kg wird zur Aufhebung einer Rocuronium induzierten Blockade nach Wiedererlangung von T2 empfohlen.
Sofortige Aufhebung: Eine sofortige Aufhebung bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht

Präparate im Handel

Injektionslösung 100mg/mL als 1, 2, 5 mL Durchstechflasche

Präparate im Handel (ausgewählte Beispiele):

Präparate Darreichungsform Stärke (Sugammadex) Applikationsweg Natriumgehalt Anwendungshinweis Altersangabe
Bridion® Injektionslösung 100 mg/mL intravenös 9,7 mg/mL Sugammadex 100 mg/ml kann auf 10 mg/ml verdünnt werden, um die Dosiergenauigkeit bei Kindern und Jugendlichen zu erhöhen. ab 2 Jahren


Die Fachinformation wurde am 03.02.2023 aufgerufen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Routinemäßige Aufhebung einer Rocuronium-induzierten neuromuskulären Blockade
  • Intravenös
    • 1 Monat bis 18 Jahre
      [1] [2] [3] [4] [5]

      • wenn T2 erreicht wurde: 2 mg/kg/Dosis
        Bei Erholung auf mindestens 1 - 2 Post-Tetanic Counts (PCT): 4 mg/kg/Dosis

      • Bei Notfällen (ohne Erzielung von T2) können höhere Dosen von bis zu 16 mg/kg erforderlich sein, um die akute Blockade aufzuheben.

        <2 Jahre: off-label

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

In Studien mit pädiatrischen Patienten im Alter von 2 bis 17 Jahren war das Sicherheitsprofil von Sugammadex (bis zu 4 mg/kg) weitgehend vergleichbar mit dem bei Erwachsenen beobachteten Profil [SmPC Bridion].

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10 %): Husten, Luftwegkomplikation der Anästhesie, Narkosekomplikationen, prozedurale Hypotonie, prozedurale Komplikationen

Gelegentlich (0,1-1 %): Arzneimittelüberempfindlichkeitsreaktionen

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Gegenanzeigen bekannt.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ALLE ÜBRIGEN THERAPEUTISCHEN MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Antidote

Flumazenil

Anexate®
V03AB25

Hydroxocobalamin - Antidot

Cyanokit®; Syn: Vitamin B12
V03AB33

Iodid - Hochdosis

Syn.: Jodid
V03AB21

Naloxon

Nyxoid®
V03AB15
V03AB14
Eisen-Chelatbildner

Deferasirox

Exjade®
V03AC03

Deferipron

Ferriprox®; Syn: DFP
V03AC02

Deferoxamin

Desferal®; Syn: DFO
V03AC01
Mittel zur Behandlung der Hyperkaliämie und Hyperphosphatämie

Calciumacetat

Calcet®, Renacet®
V03AE07

Eisen(III)oxidsaccharat - oral

Velphoro®; Syn.: Eisenoxidsaccharat, Eisenoxidsucrose, Ferrioxidsaccharat, Eisen(III)hydroxid-Sucrose-Komplex, Sucroferric Oxyhydroxide
V03AE05

Sevelamer

Renagel®, Renvela®
V03AE02
Entgiftungsmittel für die Behandlung mit Zytostatika

Folinsäure

Leucovorin®
V03AF03
V03AF01
Mittel zur Behandlung der Hypoglykämie

Diazoxid

Proglicem®
V03AH01

Referenzen

  1. Merck Sharp & Dohme B.V., SmPC Bridion (EU/1/08/466/001) Rev 20, 14-02-2022, www.ema.europa.eu
  2. Mirakhur RK, Sugammadex in clinical practice, Anaesthesia, 2009, 64 (0), 45-54
  3. Sparr HJ et al, Sugammadex Neues pharmakologisches Konzept zur Antagonisierung von Rocuronium und Vecuronium, Anaesthesist, 2009, 58, 66–80
  4. Buchanan CCR et al, The transversus abdominis plane (TAP) block in neonates and infants – results of an audit, Pediatric Anesthesia 21 , 2011, 21, 1073–1088
  5. Plaud B, et al, Reversal of Rocuronium-induced Neuromuscular Blockade with Sugammadex in Pediatric and Adult Surgical Patients, Anesthesiology, 2009, 110, 284–94

Änderungsverzeichnis

  • 15 März 2023 13:48: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung