Lo­mi­ta­pid

Wirkstoff
Lo­mi­ta­pid
Handelsname
Lojuxta
ATC-Code
C10AX12

Zulassung
Dosierungsempfehlungen

Präparate
Pharmakodynamik und -kinetik
Nierenfunktionsstörungen
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Lomitapid ist ein selektiver Hem­mer des mi­kro­so­ma­len Transfer‑Pro­te­ins (MTP), ein in­tra­zelluläres Lipid‑Transfer‑Pro­te­in, das im Lumen des endoplasmatischen Retikulums vorkommt und für die Bindung und den Transport einzelner Lipidmoleküle zwischen Mem­bra­nen verantwortlich ist. MTP spielt eine wichtige Rolle bei der Zusammensetzung Apo‑B‑haltiger Lipo­pro­te­ine in der Le­ber und im Darm. Die Hemmung des MTP senkt die Se­kre­tion von Lipo­pro­te­inen und die zirkulierenden Kon­zen­tra­tio­nen von Lipiden, die von Lipo­pro­te­inen transportiert werden, einschließlich Cholesterin und Tri­gly­ze­riden (TG).

Pharmakokinetik bei Kindern

Zur Charakterisierung der PK bei erwachsenen und pä­di­atrischen Patienten wurde ein PK-Ansatz genutzt, um die Auswahl der Anfangsdosis, der Do­sissteigerung und der maximal empfohlenen Do­sis für pä­di­atrische Patienten verschiedener Altersgruppen zu untermauern. Das Modell bestätigte, dass das Körpergewicht einen Einfluss auf die PK hat. [SmPC Lojuxta]

Zulassung der Dosierungsempfehlungen

  • Homozygote familiäre Hypercholesterinämie
    • oral
      • ≥5 Jahre bis <18 Jahre: zugelassen

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral begleitend zu ei­ner fettarmen Diät und anderen lipidsenkenden Arzneimitteln mit oder ohne Low‑Density‑Lipo­pro­te­in‑Apherese (LDL‑Apherese) an­ge­wendet zur Be­handlung von erwachsenen und pä­di­atrischen Patienten ab ei­nem Alter von 5 Jahren mit homozygoter familiärer Hyper­cho­les­te­rin­ämie (HoFH)

Kinder unter 5 Jahren
Die Sicherheit und Wirk­samkeit von Lomitapid bei Kindern im Alter von unter 5 Jahren ist bisher noch nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.

Kinder von 5 bis 10 Jahren
Die empfohlene Anfangsdosis für Kinder in ei­nem Alter zwischen 5 und 10 Jahren beträgt 2 mg einmal täglich. Nach 8 Wochen kann die Do­sis ent­sprechend dem LDL‑C-Ansprechen bei ei­ner akzeptablen Sicherheit und Verträglichkeit auf 5 mg und danach in Mindestabständen von 4 Wochen auf 10 mg und die empfohlene Höchstdosis von 20 mg erhöht werden. Die Do­sis kann, sofern Sicherheit und Verträglichkeit dies zulassen, nach ei­ner Mindestbehandlungsdauer von 6 Monaten seit Be­handlungsbeginn weiter auf 30 mg erhöht werden.

Kinder und Jugendliche von 11 bis 15 Jahren
Die empfohlene Anfangsdosis für Kinder und Jugendliche in ei­nem Alter zwischen 11 und 15 Jahren beträgt 2 mg einmal täglich. Nach 4 Wochen kann die Do­sis ent­sprechend dem LDL‑C-Ansprechen bei ei­ner akzeptablen Sicherheit und Verträglichkeit auf 5 mg und danach in Mindestabständen von 4 Wochen auf 10 mg, 20 mg und die empfohlene Höchstdosis von 40 mg erhöht werden.

Jugendliche von 16 bis 17 Jahren
Die empfohlene Anfangsdosis für Jugendliche in ei­nem Alter zwischen 16 und 17 Jahren beträgt 5 mg einmal täglich. Nach 4 Wochen kann die Do­sis ent­sprechend dem LDL‑C-Ansprechen bei ei­ner akzeptablen Sicherheit und Verträglichkeit auf 10 mg und danach in Mindestabständen von 4 Wochen auf 20 mg und die empfohlene Höchstdosis von 40 mg erhöht werden.

Anfangsdosis und Do­siserhöhung von Lomitapid bei pädiatrischen Patienten nach Altersgruppe

Lomitapid-Do­sis (mg)
Altersgruppe Tag 1 Woche 4 Woche 8 Woche 12 Woche 16 Maximal empfohlene Dosis
5 bis 10 Jahre 2 2 5 10 20 20*
11 bis 15 Jahre 2 5 10 20 40 40
16 bis 17 Jahre 5 10 20 40 40 40

*Falls nach 6‑monatiger Be­hand­lungs­dauer kein aus­reichendes klinisches Ansprechen eintritt, kann der Arzt, sofern Sicherheit und Verträglichkeit dies zulassen, eine Do­siserhöhung auf 30 mg/Tag in Erwägung ziehen.

Die Do­sis sollte schrittweise erhöht werden, um die Inzidenz und Schwere gas­tro­in­tes­ti­naler Nebenwirkungen und erhöhter Amino­trans­fera­sen zu minimieren. Bei Kindern und Jugendlichen kann die Lomitapid-Do­sis beim Übergang in die nächste Alterskategorie auf die maximal empfohlene Do­sis für die neue Alterskategorie erhöht werden. Vorsicht ist geboten bei Kindern und Jugendlichen mit nied­rigem Körpergewicht oder geringer Körpergröße für ihr Alter (< 15 kg bzw. Body-Mass-Index [BMI] und Körpergröße < 10. Perzentile gemäß den Gewichts- und Wachstumskurven der Weltgesundheitsor­ganisation [WHO] für Jungen und Mädchen im Alter von 5 bis 19 Jahren).

[Ref.]

Präparate im Handel

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

Lieferengpässe/weitere praktische Informationen

Lieferengpässe für Humanarzneimittel in Deutschland (ohne Impfstoffe)

Dosierungsempfehlungen

Homozygote familiäre Hypercholesterinämie
  • Oral
    • 5 Jahre bis 11 Jahre
      [1]
      • Initialdosis: 2 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Nach 8 Wochen die Dosis bei Bedarf auf 5 mg einmal täglich erhöhen und anschließend in Mindestabständen von 4 Wochen schrittweise erhöhen auf 10 mg/Tag in 1 Dosis. Max: 20 mg/Tag.

      • Die Do­sis kann, sofern Sicherheit und Verträglichkeit dies zulassen, nach ei­ner Mindestbehandlungsdauer von 6 Monaten seit Be­handlungsbeginn weiter auf 30 mg erhöht werden.

    • 11 Jahre bis 16 Jahre
      [1]
      • Initialdosis: 2 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Nach 4 Wochen die Dosis bei Bedarf auf 5 mg einmal täglich erhöhen und anschließend in Mindestabständen von 4 Wochen schrittweise erhöhen auf 10 - 20 mg/Tag in 1 Dosis. Max: 40 mg/Tag.
    • 16 Jahre bis 18 Jahre
      [1]
      • Initialdosis: 5 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Nach 4 Wochen die Dosis bei Bedarf auf 10 mg einmal täglich erhöhen und anschließend in Mindestabständen von 4 Wochen schrittweise erhöhen auf 20 - 40 mg/Tag in 1 Dosis. Max: 40 mg/Tag.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 mL/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
 
GFR <10 mL/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung kann nicht gegeben werden.

Bei Dialyse

Bei pädiatrischen Patienten mit dialysepflichtiger ter­mi­na­ler Niereninsuffizienz sollten die folgenden Tagesdosen von Lomitapid nicht überschritten werden: Kinder zwischen 5 und 10 Jahren sollten 10 mg pro Tag nicht überschreiten; Kinder und Jugendliche zwischen 11 und 17 Jahren sollten 20 mg pro Tag nicht überschreiten.
[SmPC Lojuxta]

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Die Sicherheit und Wirk­samkeit von Lomitapid ist bei Kindern und Jugendlichen mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HoFH) im Alter von 5 bis 17 Jahren erwiesen. Es traten keine neuen Sicherheitsbedenken auf. Gastroin­tes­ti­nale Er­eignisse waren bei den pädiatrischen Patienten seltener und weni­ger schwerwiegend. Es wurden keine klinisch signifikanten Veränderungen der Serum-Östradiol- oder -Tes­tos­te­ronwerte berichtet, und die Anstiege lagen im zu erwartenden Entwicklungsbereich.
[SmPC Lojuxta]

Sehr häufig (>10 %): verminderter Appetit, Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen, abdominale Schmerzen, Schmerzen im Oberbauch, Flatulenz,  Ala­nin­amino­trans­fer­ase erhöht, As­par­tat­amino­trans­ferase erhöht, Gewicht ernied­rigt

Häufig (1-10 %): häufige Darmentleerungen, Transaminasen erhöht, Steatosis hepatis, Hepatome­galie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): verminderter Appetit, Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen, abdominale Beschwerden, Dyspepsie, abdominale Schmerzen, Schmerzen im Oberbauch, Flatulenz, abdominelle Distension, Obstipation, Ala­nin­amino­trans­fer­ase erhöht, As­par­tat­amino­trans­ferase erhöht, Gewicht ernied­rigt

Häufig (1-10 %): Gas­tro­en­te­ri­tis, Schwindelgefühl, Kopf­schmerz, Migräne, Gas­tri­tis, Tenesmus ani, Aerophagie, Stuhldrang, Aufstoßen, häufige Darmentleerungen, Magenerweiterung, Er­krankung des Magens, gastroösophageale Re­flux­er­kran­kung, Haemorrhoidalblutung, Regurgitation, Transaminasen erhöht, Steatosis hepatis, Le­bertoxizität, Hepatome­galie, al­ka­lische Phos­phatase im Blut erhöht, Ekchymose, Papeln, ery­thematöser Haut­aus­schlag, Xanthom, Ermüdung, In­ter­na­tio­nal Normalised Ratio erhöht, Ka­li­um im Blut ernied­rigt, Carotin ernied­rigt, In­ter­na­tio­nal Normalised Ratio anomal, Pro­throm­bin­zeit verlängert, Vi­ta­min E ernied­rigt, Vi­ta­min K ernied­rigt

Häufigkeit nicht bekannt: De­hy­dra­ta­tion, Alopezie, Myalgie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschter Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Patienten mit mit­tel­schwe­rer oder schwerer Beeinträchtigung der Le­ber sowie Patienten mit ungeklärten fort­be­stehenden anomalen Le­ber­funk­tions­wer­ten
  • Patienten mit bekannter signifikanter oder chronischer Darmerkrankung wie ei­ner entzündlichen Darmerkrankung oder Mal­ab­sorp­tion
  • gleichzeitige Anwendung von > 40 mg Sim­va­sta­tin
  • gleichzeitige Anwendung von Lo­mi­ta­pid zusammen mit starken oder mittelstarken CYP3A4‑Hem­mern (z. B. Azol‑Antimykotika wie Itra­cona­zol, Flu­cona­zol, Ke­to­con­azol, Vo­ri­co­na­zol oder Po­sa­co­na­zol; Makro­lid­an­ti­bi­o­ti­ka wie Ery­thro­my­cin oder Clari­thro­mycin; Antibiotika aus der Grup­pe der Ketolide wie Teli­thro­my­cin; HIV-(Hu­ma­nes-Immundefizienz-Vi­rus-)Pro­te­ase‑Hem­mer; die Kalziumkanalblocker Dil­tia­zem und Ve­ra­pa­mil sowie das Anti­ar­rhyth­mi­kum Dro­ne­da­ron)
  • Schwangerschaft

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Überwachung in Hinblick auf Nachweise ei­ner progressiven Le­bererkrankung (für pädiatrische Patienten):
Ein reguläres Screening zur Feststellung ei­ner Steatohepatitis/Fibrose sollte unter Verwendung der folgenden Bildgebungsverfahren und Biomarkermessungen vor Be­handlungsbeginn sowie einmal jährlich durchgeführt werden:

  • Messung des Le­berfettgehalts mittels Ultraschall oder NMR-Bildgebung/MRT
  • Gam­ma-GT und Se­rum­al­bu­min zum Nachweis ei­ner möglichen Le­berschädigung

[SmPC Lojuxta]

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Für allgemeingültige Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen informieren Sie sich bitte in den aktuellen Fachinformationen.

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

MITTEL, DIE DEN LIPIDSTOFFWECHSEL BEEINFLUSSEN, REIN

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

HMG-CoA-Reduktasehemmer

Atorvastatin

Atoris®, Lipitor®, Sortis®
C10AA05

Fluvastatin

Lescol, Locol
C10AA04

Pravastatin

Mevalotin protect®
C10AA03

Rosuvastatin

Crestor®, Rosuvador®
C10AA07

Simvastatin

Zocor®
C10AA01
Gallensäure bindende Mittel

Colestyramin

Quantalan®, Vasosan®, Lipocol®
C10AC01
Andere Mittel, die den Lipidstoffwechsel beeinflussen

Ezetimib

Ezetrol®
C10AX09
MITTEL, DIE DEN LIPIDSTOFFWECHSEL BEEINFLUSSEN, REIN

Atorvastatin

Atoris®, Lipitor®, Sortis®
C10AA05

Colestyramin

Quantalan®, Vasosan®, Lipocol®
C10AC01

Ezetimib

Ezetrol®
C10AX09

Fluvastatin

Lescol, Locol
C10AA04

Pravastatin

Mevalotin protect®
C10AA03

Rosuvastatin

Crestor®, Rosuvador®
C10AA07

Simvastatin

Zocor®
C10AA01

Referenzen

  1. Chiesi Pharmaceuticals B.V. , SmPC Lojuxta (EU/1/13/851/001, EU/1/13/851/002, EU/1/13/851/003, EU/1/13/851/007), 06/2026

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung